Padidėjęs cholesterolio kiekis (hipercholesterolemija) yra vienas svarbiausių kontroliuojamų širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksnių. Ilgalaikiai tyrimai rodo, kad mažinant mažo tankio lipoproteinų (MTL) cholesterolį, reikšmingai sumažėja miokardo infarkto, insulto ir bendro mirtingumo rizika. Dėl šios priežasties vaistai nuo cholesterolio yra vieni dažniausiai skiriamų vaistų pasaulyje, naudojami siekiant efektyviai kontroliuoti cholesterolio kiekį kraujyje ir sumažinti širdies bei kraujagyslių ligų komplikacijų riziką.
Vaistai nuo cholesterolio
Statinai – pirmo pasirinkimo vaistai cholesteroliui mažinti
Statinai yra pagrindinė vaistų grupė, skirta mažinti cholesterolio kiekį kraujyje. Jie veikia kepenyse, sumažindami cholesterolio gamybą ir padėdami organizmui efektyviau pašalinti „blogąjį“ (MTL) cholesterolį. Dėl to statinai plačiai naudojami siekiant sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų riziką.
Veikimo mechanizmas
Statinai veikia slopindami fermentą HMG-CoA reduktazę, kuris atsakingas už cholesterolio sintezę kepenyse. Sumažėjus cholesterolio gamybai kepenyse „pajaučiamas trūkumas“. Kepenys tai kompensuoja padidindamos MTL receptorių kiekį savo paviršiuje. Šie receptoriai veikia kaip „gaudyklės“ – jie suriša MTL (blogąjį) cholesterolį kraujyje ir įtraukia jį į kepenų vidų.
Kodėl tai daroma:
- Kepenims reikia cholesterolio normalioms funkcijoms (pvz., tulžies rūgščių gamybai)
- Kai jo trūksta kepenyse, jos aktyviau jį „susirenka“ iš kraujo
- Taip palaikoma pusiausvyra tarp gamybos ir panaudojimo
Dažniausiai Lietuvoje vartojami statinai:
- Atorvastatinas
- Rosuvastatinas
Privalumai
- Stipriausiai mažina LDL cholesterolį
- Įrodyta, kad mažina infarkto ir insulto riziką
- Ilgalaikė klinikinė patirtis
Šalutiniai poveikiai
- Raumenų skausmai (mialgija)
- Retai – rabdomiolizė
- Gali šiek tiek didinti gliukozės kiekį kraujyje
- Kepenų fermentų padidėjimas
Raumenų skausmus (mialgija) vienas dažnesnių statinų šalutinių poveikių (pasireiškia 5-10 proc. statinus vartojančiųjų), kyla dėl to, kad jie ne tik mažina cholesterolį, bet ir paveikia kitas svarbias medžiagas raumenų ląstelėse (kofermentą Q10).
Pagrindinė raumenų skausmo priežastis – mažesnis kofermento Q10 kiekis
- Statinai blokuoja cholesterolio gamybos kelią kepenyse.
- Tas pats kelias reikalingas ir kofermento Q10 (ubichinono) gamybai.
- kofermentas Q10 svarbus energijos gamybai raumenų ląstelėse (mitochondrijose).
- Kai jo sumažėja, raumenys gali gauti mažiau energijos – atsiranda skausmas, silpnumas ar nuovargis.
Kofermentas Q10 kartais padeda sumažinti statinų sukeltus raumenų skausmus, bet moksliniai įrodymai nėra pakankamai stiprūs, kad jis būtų rekomenduojamas visiems.
Kepenų fermentų padidėjimas
Statinai gali sukelti kepenų fermentų (ALT ir AST) padidėjimą, nes jie veikia kepenų cholesterolio apykaitą ir kai kuriems žmonėms sukelia laikiną kepenų ląstelių sudirginimą ar padidėjusį jų pralaidumą, dėl ko šie fermentai patenka į kraują, tačiau dažniausiai tai būna lengvas ir grįžtamas pokytis, o ne tikras kepenų pažeidimas. Dėl galimo kenksmingo poveikio kepenims daugelis vengia vartoti gydytojų paskirtus statinus, nes tiki plačiai paplitusiu mitu, kad jie sukels negrįžtamus kepenų pažeidimus. Kepenų fermentų padidėjimas dažniausiai yra laikinas ir nedidelis. Anksčiau šie kepenų fermentų laboratoriniai pokyčiai buvo interpretuojami kaip „kepenų žala“, tačiau dabar žinoma, kad taip būna retai.
Svarbu:
- Dauguma žmonių statinus toleruoja gerai.
- Šalutiniai poveikiai pasireiškia ne visiems ir dažnai būna lengvi.
- Gydytojai gali keisti dozę ar statino tipą, jei simptomai trukdo.
Ezetimibas – cholesterolio įsisavinimo blokatorius
Ezetimibas veikia kitaip nei statinai – jis mažina cholesterolio pasisavinimą žarnyne.
Veikimo mechanizmas
Jis slopina transportinį baltymą žarnyno sienelėje, kuris atsakingas už cholesterolio pasisavinimą iš maisto į kraują.
Lietuvoje prieinami preparatai tik su veikliaja medžiaga ezetimibu, arba kombinuoti preparatai kartu su statinais.
Privalumai
- Gerai toleruojamas
- gali būti naudojamas kartu su statinais
- Papildomai mažina MTL (~15–25%)
Šalutiniai poveikiai
- Galimi virškinimo sutrikimai
- Retai – kepenų fermentų padidėjimas
PCSK9 inhibitoriai – naujos kartos biologiniai vaistai
Tai modernūs biologiniai vaistai, kurie stipriai mažina MTL cholesterolį, ypač pacientams su genetine hipercholesterolemija.
Veikimo mechanizmas
Blokuoja PCSK9 baltymą, kuris naikina MTL receptorius kepenyse. Dėl to daugiau MTL pašalinama iš kraujo.
Lietuvoje prieinami vaistai su veikliosiomis medžiagomis:
- Evolokumabas
- Alirokumabas
Privalumai
- Labai stiprus LDL sumažėjimas (iki 60%)
- Tinka statinų netoleruojantiems pacientams
Trūkumai
- Brangūs
- Leidžiami injekcijomis
- Reikalauja ilgalaikio gydymo
Bempedono rūgštis
Naujesnė alternatyva statinams.
Veikimo mechanizmas
Bempedono rūgšties veikimo mechanizmas pagrįstas cholesterolio sintezės slopinimu kepenyse, tačiau ji veikia ankstesniame etape nei statinai. Ji aktyvuojasi tik kepenyse, todėl neveikia raumenyse, o tai gali reikšti mažesnę raumenų skausmų riziką nei statinai.
Privalumai
- Mažiau raumenų šalutinių poveikių
- Gali būti derinama su statinais ar ezetimibu
Šalutiniai poveikiai
- Šlapimo rūgšties padidėjimas kraujyje ir dėl to kylantys podagros paūmėjimai
Fibratai
Dažniau naudojami ne MTL, o trigliceridams mažinti.
Veikimo mechanizmas
Skatina riebalų rūgščių oksidaciją ir mažina trigliceridų kiekį.
Lietuvoje prieinama veiklioji medžiaga
- Fenofibratas
Paskirtis
- Padidėjusi trigliceridų koncentracija
- Mišri dislipidemija (padidėjęs ir MTL, ir trigliceridai)
Kombinuotas gydymas
Norinti pasiekti geresnį rezultatą dažnai skiriami kombinuoti vaistai cholesteroliui mažinti.
Dažniausiai taikomi deriniai:
- Statinas + ezetimibas
- Statinas + PCSK9 inhibitorius
- Ezetimibas + PCSK9 inhibitorius
Kombinacijos leidžia pasiekti geresnį MTL mažinimą su mažesnėmis statinų dozėmis.
Kada skiriami vaistai nuo cholesterolio?
Gydymas skiriamas, kai:
- MTL cholesterolio lygis viršija tikslines ribas
- Yra širdies ir kraujagyslių liga
- Yra diabetas su padidinta rizika
- Yra genetinė hipercholesterolemija
DUK (Dažniausiai užduodami klausimai)
Ar statinus reikia vartoti visą gyvenimą?
Dažniausiai taip, nes nutraukus cholesterolio lygis vėl pakyla.
Ar galima sumažinti cholesterolį be vaistų?
Kai kuriais atvejais – taip (mityba, svorio mažinimas, sportas), bet dažnai to nepakanka.
Ar statinai pavojingi kepenims?
Sunkūs kepenų pažeidimai reti, tačiau kepenų fermentai gali būti stebimi.
Kas veiksmingiau – statinas ar ezetimibas?
Statinai stipresni, ezetimibas dažniausiai naudojamas kaip papildas.
Kada skiriami PCSK9 inhibitoriai?
Kai statinai ir ezetimibas nepakankamai veiksmingi arba netoleruojami.
Kokie maisto papildai gali padėti mažinti cholesterolį?
Augaliniai steroliai, tirpios skaidulos (pvz., gysločio), omega-3 riebalų rūgštys, raudonųjų ryžių ekstraktas, niacinas (vitaminas B3), berberinas.
Išvada
Vaistai nuo cholesterolio yra esminė šiuolaikinės kardiologijos dalis. Pagrindinis gydymo pagrindas išlieka statinai, tačiau vis dažniau naudojamos kombinuotos terapijos, tokios kaip ezetimibas ar PCSK9 inhibitoriai. Tinkamai parinktas gydymas leidžia ženkliai sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų riziką ir pagerinti gyvenimo trukmę.